基于优化alpha-ketoamide p38抑制剂通过修改区域,结合别构部位。

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基于优化alpha-ketoamide p38抑制剂通过修改区域,结合别构部位。

地中海Bioorg化学。2010年8月15日,20 (16):4819 - 24。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.06.102。

PubMed ID

20663667 (在PubMed

]

文摘

我们已经优化的一系列小说的强大p38激酶抑制剂地图基于alpha-ketoamide支架通过结构的基础设计,由于其扩展分子体系结构结合,除了ATP的网站,一个变构的口袋里。体内体外ADME, PK和功效研究表明这些化合物药物样的特点,导致发展的提名候选人目前在二期临床试验口服治疗炎症性疾病的。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Doramapimod	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	44	N /一个	N /一个	细节
Doramapimod	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	17	N /一个	N /一个	细节