设计和合成新型p38alpha MAP激酶抑制剂:发现pyrazole-benzyl尿素塑料轴承2-molpholinopyrimidine一半。

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井上Arai T, Ohno M, H, Hayashi年代,青木T, Hirokawa H, H目黑,四郎Y, Oshida K, Kainoh M, Suyama K,卡瓦依H

设计和合成新型p38alpha MAP激酶抑制剂:发现pyrazole-benzyl尿素塑料轴承2-molpholinopyrimidine一半。

Bioorg地中海化学。2012年8月1;22(15):5118 - 22所示。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.05.095。Epub 2012年6月12日。

PubMed ID

22749282 (在PubMed

]

文摘

发现pyrazole-benzyl尿素衍生物轴承2-molpholinopyrimidine一半是小说p38alpha抑制剂。比较的绑定模式sb - 203580和birb - 796年结构调整两个x射线co-crystal结构是用来识别本系列小说。苄集团的修改导致化合物2 b,一个高度有效的p38alpha抑制剂。在体内研究中,2 b抑制肿瘤坏死因子-α的生产lipopolysaccharide-treated鼠标剂量依赖性的方式。此外,5天重复口服剂量毒性研究的结果表明,2 b肝毒性较低。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Doramapimod	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	10	N /一个	N /一个	细节