结构活性关系imidazole-based一系列血栓素合成酶抑制剂。

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Manley PW Allanson NM,布斯射频,扣PE、Kuzniar EJ,小伙子N,赖昌星SM,水汽,Tuffin DP

结构活性关系imidazole-based一系列血栓素合成酶抑制剂。

J地中海化学。1987年9月,30 (9):1588 - 95。

PubMed ID

3305945 (在PubMed

]

文摘

类似物的4 - [[2 - (1 h-imidazol-1-yl) 1 - [((4-methoxyphenyl)甲氧基)甲基]乙氧基)甲基)苯甲酸(5米)准备和评估血栓素合成酶抑制剂。一系列的酯5米呈抛物线关系亲油性和抑制TxB2代完整的血小板,与活动dazoxiben的50倍。然而,在政府兔子乙酯5 d的短期行动,由于通过deesterification和beta-glucuronidation快速代谢和排泄。尝试更换羧基与其他潜在的药效团未果。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dazoxiben	Thromboxane-A合酶	集成电路50 (nM)	1290年	N /一个	N /一个	细节