选择性血栓素合成酶抑制剂。1。1 -(芳氧基)烷基1 h-imidazoles。

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交叉PE,迪金森RP,帕里MJ,兰德尔·乔丹

选择性血栓素合成酶抑制剂。1。1 -(芳氧基)烷基1 h-imidazoles。

J地中海化学。1985年10月,28 (10):1427 - 32。

PubMed ID

3930740 (在PubMed

]

文摘

(1)- 2-Phenoxyethyl 1 h-imidazole被发现(TxA2)就是血栓合成酶的抑制剂,但它也抑制了肾上腺细胞色素p - 450酶11 beta-hydroxylase类固醇。制备一系列的类似物,对TxA2合成酶和活动,PGI2合成酶,环氧酶,类固醇11 beta-hydroxylase进行了探讨。力量对TxA2合成酶增加了引入羧基在合适的咪唑环的距离。之间的距离为8.1 -8.8 n - 1的咪唑和羧基碳被发现是最优的。引入羧基也减少对类固醇11 beta-hydroxylase活动的影响。最有效的和有选择性的化合物被发现4 - [2 - (1 h-imidazol-1-yl)乙氧基]苯甲酸(14)。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dazoxiben	Thromboxane-A合酶	集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节