2-aminothiazole类似物的设计、合成和cytoprotective效应作为强有力的聚(ADP-ribose) polymerase-1抑制剂。

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吴张WT,阮杰,PF,江泽民FC,张LN,方W,陈XL,王Y,曹BS,陈GY,朱镕基YJ,顾J,陈詹

2-aminothiazole类似物的设计、合成和cytoprotective效应作为强有力的聚(ADP-ribose) polymerase-1抑制剂。

J地中海化学。2009年2月12日,52(3):718 - 25所示。doi: 10.1021 / jm800902t。

PubMed ID

19125579 (在PubMed

]

文摘

一系列小说保利(ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1)抑制剂的设计在2-aminothiazole类似物(十)基于构造三维药效团模型。合成后,PARP-1活动抑制作用和这些化合物的cytoprotective行动进行了测试和评估。其中,化合物4 - 6和10似乎有效PARP-1抑制剂与IC(50)值小于1 microM,已完全预测的药效团模型。这些化合物被证明是高度有效的对细胞损伤引起的H (2) O(2)和oxygen-glucose剥夺(OGD)在PC12细胞中。这些小说2-aminothiazole类似物可能适用的神经保护药物治疗神经系统疾病。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - {3 - [4 - (4-Fluorophenyl) 3, 6-Dihydro-1 (2 h) -Pyridinyl]丙}8-methyl-4 -Quinazolinone (3 h)	保利(ADP-ribose)聚合酶1	集成电路50 (nM)	16	N /一个	N /一个	细节