3-Amino-2-hydroxyamides及相关化合物作为蛋氨酸aminopeptidase-2的抑制剂。

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谢泼德GS,王J,卡瓦依米,BaMaung NY,克雷格•RA埃里克森SA (merrill Lynch) L, Patel J,杨F,塞尔XB,卢P,公园C, Kim KH Henkin J, Lesniewski R

3-Amino-2-hydroxyamides及相关化合物作为蛋氨酸aminopeptidase-2的抑制剂。

Bioorg地中海化学。2004年2月23日,14 (4):865 - 8。

PubMed ID

15012983 (在PubMed

]

文摘

代替3-amino-2-hydroxyamides和相关hydroxyamides和acylhydrazines被当成人类蛋氨酸的抑制剂aminopeptidase-2 (MetAP2)。取代基的检查通过平行合成和迭代的基于结构的设计允许识别对MetAP1强有力的抑制剂具有良好的选择性。Diacylhydrazine 3 t (a - 357300)被确认为一个模拟显示蛋氨酸处理和细胞增殖抑制人类微血管内皮细胞(HMVEC)。

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多肽

的名字	UniProt ID
甲硫氨酸氨肽酶2	P50579	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2 S, 3 r) 3-amino-2-hydroxy-5 - (Ethylsulfanyl) Pentanoyl - ((S) - (-) - (1-Naphthyl)乙酰胺	甲硫氨酸氨肽酶2	集成电路50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节
N ' - ((2 s, 3 r) 3-amino-2-hydroxy-5 - (ISOPROPYLSULFANYL) PENTANOYL) -N-3-CHLOROBENZOYL酰肼	甲硫氨酸氨肽酶2	集成电路50 (nM)	110年	N /一个	N /一个	细节
N ' - (2 s, 3 r) 3-amino-4-cyclohexyl-2-hydroxy-butano-n (4-Methylphenyl)酰肼	甲硫氨酸氨肽酶2	集成电路50 (nM)	170年	N /一个	N /一个	细节