吲哚人类nonpancreatic分泌磷脂酶A2抑制剂。1。Indole-3-acetamides。

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迪拉德RD、巴赫NJ Draheim SE,贝瑞博士,卡尔森DG, Chirgadze NY,克劳森DK,哈特利LW,约翰逊LM,琼斯ND, McKinney呃,Mihelich ED, Olkowski杰,Schevitz RW,史密斯AC,斯奈德DW, Sommers CD,弹JP

吲哚人类nonpancreatic分泌磷脂酶A2抑制剂。1。Indole-3-acetamides。

J地中海化学。1996年12月20日,39 (26):5119 - 36。

PubMed ID

9005255 (在PubMed

]

文摘

磷脂酶(塑料)产生病原生物合成前体的各种类型的生物活性脂质参与炎症过程。水平的提高人类nonpancreatic分泌磷脂酶A2 (hnps-PLA2)被发现在一些病理条件。这种酶的抑制剂可以治疗效用。广泛筛查程序进行了确定化学结构可以抑制hnps-PLA2。产生的铅化合物筛选项目之一是5-methoxy-2-methyl-1——(phenylmethyl) 1 h-indole-3-acetic酸(13)。我们描述了合成,结构-活性关系,一系列indole-3-acetamides和相关化合物的药理活性来源于这个领导。这个特别行政区是借助x射线晶体结构之间的配合物抑制剂和hnps-PLA2指导特区的巨大价值。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(1-Benzyl-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl)醋酸	磷脂酶A2,膜相关	集成电路50 (nM)	13600年	N /一个	N /一个	细节