发现N - {1 - [3 - (3-oxo-2, 3-dihydrobenzo [1,4] oxazin-4-yl)丙基]piperidin-4-yl} 2-phenylac etamide (Lu AE51090):一个变构毒蕈碱的M1受体激动剂以前所未有的选择性和procognitive潜力。
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米凯尔森Sams AG Hentzer M,门将,拉森K, Bundgaard C,普拉斯N, Christoffersen CT, Bang-Andersen B
发现N - {1 - [3 - (3-oxo-2, 3-dihydrobenzo [1,4] oxazin-4-yl)丙基]piperidin-4-yl} 2-phenylac etamide (Lu AE51090):一个变构毒蕈碱的M1受体激动剂以前所未有的选择性和procognitive潜力。
J地中海化学。2010年9月9日,53 (17):6386 - 97。doi: 10.1021 / jm100697g。
- PubMed ID
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20684563 (在PubMed]
- 文摘
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的发现和构效关系(SAR)一系列的变构毒蕈碱的M(1)受体受体激动剂。化合物17 (Lu AE51090)被认定为代表从系列化合物,基于其高选择性毒蕈碱的M(1)受体的激动剂在面板毒蕈碱的受体亚型。此外,17显示高度的选择性测试时大面板的G-protein-coupled受体,离子通道,转运蛋白,酶,17显示一个可接受的药动学特征和足够的大脑暴露在啮齿动物为了描述复合体内。因此,在学习和记忆的一种啮齿动物模型,17逆转delay-induced自然遗忘,暗示procognitive 17的潜力。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 乙酰胆碱 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 EC 50 (nM) 1.1 N /一个 N /一个 细节 乙酰胆碱 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 EC 50 (nM) 220年 N /一个 N /一个 细节 乙酰胆碱 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 EC 50 (nM) 3.2 N /一个 N /一个 细节 乙酰胆碱 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 EC 50 (nM) 10 N /一个 N /一个 细节