设计和合成新型3-hydroxy-cyclobut-3-ene-1 2-dione衍生品,甲状腺激素受体β(TR-beta)选择性配体。

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艾,艾P, Bandyopadhyay D,索尼K, Yevale D, Jogiya D,莫迪H, Joharapurkar,甘地N, Jain先生,Patel公关

设计和合成新型3-hydroxy-cyclobut-3-ene-1 2-dione衍生品,甲状腺激素受体β(TR-beta)选择性配体。

地中海Bioorg化学。2008年7月15日,18 (14):3919 - 24。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.06.038。Epub 2008年6月14日。

PubMed ID
18585912 (在PubMed
]
文摘

设计和合成一种新型3-hydroxy-cyclobut-3-ene-1 2-dione衍生品及其体外甲状腺激素受体选择性报道一直在评估甲状腺荧光素酶受体测定。3 - [3,5-dichloro-4 (4-hydroxy-3-isopropylphenoxy) -phenylamino] 4-hydroxy-cyclobut——3-ene-1 2-dione 21表明选择性对甲状腺激素受体β。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
kb - 141 甲状腺激素受体α EC 50 (nM) 4.5 N /一个 N /一个 细节
kb - 141 甲状腺激素受体β EC 50 (nM) 1.12 N /一个 N /一个 细节