Macrocyclization在构象上的设计约束Grb2 SH2域抑制剂。

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高Y,沃伊特J,吴JX,杨D,伯克TR Jr

Macrocyclization在构象上的设计约束Grb2 SH2域抑制剂。

地中海Bioorg化学。2001年7月23日,11 (14):1889 - 92。

PubMed ID

11459654 (在PubMed

]

文摘

格拉布的烯烃复分解反应是用来准备一个大环的变量的一个线性Grb2 SH2域对手试图诱导beta-bend构象已知所需高亲和力绑定。在细胞外Grb2 SH2域绑定化验,大环的模拟展示绑定中的一种近似100倍增强力量相对于其线性对应。macrocycle不是一样有效完整的细胞结合化验预计将根据其细胞外约束力的效力。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4 -[(10、14、18岁)-18 - (2-Amino-2-Oxoethyl) -14 - (1-Naphthylmethyl) 8、17日20-Trioxo-7, 16日19-Triazaspiro [5.14] Icos-11-En-10-Yl] Benzylphosphonic酸	生长因子receptor-bound蛋白2	集成电路50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节