合成的5-methylindolyl-containing macrocycle显示ultrapotent Grb2 SH2 domain-binding亲和力。

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施ZD,李K,魏CQ,罗伯茨LR,值得公里,费舍尔RJ,伯克TR Jr

合成的5-methylindolyl-containing macrocycle显示ultrapotent Grb2 SH2 domain-binding亲和力。

J地中海化学。2004年2月12日,47 (4):788 - 91。

PubMed ID

14761181 (在PubMed

]

文摘

生长因子receptor-bound蛋白2 (Grb2)是一个SH2 domain-containing对接模块,它代表了一个有吸引力的抗癌治疗的目标。这里,ring-closing交换的方法是利用合成一个5-methylindolyl-containing四肽模拟(6),展现前所未有的体外Grb2 SH2 domain-binding亲和力(K (d) = 93点)。6的制备的关键是拆分(2 s)的合成2 - (3 - (5-methylindolyl)甲基)pent-4-enylamine(12)两种ring-closing段。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4 -[(10、14、18岁)-18 - (2-Amino-2-Oxoethyl) -14 - (1-Naphthylmethyl) 8、17日20-Trioxo-7, 16日19-Triazaspiro [5.14] Icos-11-En-10-Yl] Benzylphosphonic酸	生长因子receptor-bound蛋白2	集成电路50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节