抑制mandelate alpha-fluorobenzylphosphonates消旋酶。

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圣莫里斯·M, Bearne SL, Lu W泰勒SD

抑制mandelate alpha-fluorobenzylphosphonates消旋酶。

Bioorg地中海化学。2003年6月16日,13 (12):2041 - 4。

PubMed ID

12781191 (在PubMed

]

文摘

Mandelate消旋酶催化的扁桃酸对映体的互变现象。酶结合中间类似物(R) - (S) -alpha-fluorobenzylphosphonate,α,alpha-difluorobenzylphosphonate低100 - 2500倍的亲和力比(R, S) -alpha-hydroxybenzylphosphonate展品的pH值7.5。这个明显的亲和力较低,相对于alpha-hydroxybenzylphosphonate,起源于alpha-fluorobenzylphosphonates pKa改变值。例如,(S) -alpha-fluorobenzylphosphonate必然与相同的亲和力衬底pH值7.5,但是这种亲和力增加近3年来在pH值6.3。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(S)扁桃酸	Mandelate消旋酶	Ki (nM)	570000年	N /一个	N /一个	细节
(S)扁桃酸	Mandelate消旋酶	Ki (nM)	590000年	N /一个	N /一个	细节