识别、合成和表征的新糖原磷酸化酶抑制剂绑定到变构AMP站点。

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Kristiansen M,安徒生B,球队低频,Westergaard N

识别、合成和表征的新糖原磷酸化酶抑制剂绑定到变构AMP站点。

J地中海化学。2004年7月1日,47 (14):3537 - 45。

PubMed ID

15214781 (在PubMed

]

文摘

抑制糖原磷酸化酶(GP)已经引起了相当大的关注在过去5到10年作为一种治疗的手段提高肝葡萄糖生产在2型糖尿病患者。几种不同的GP抑制剂结合的不同结合位点GP酶已经在文献中报道。在本文中,我们报告一个小说类的化合物被认为是强有力的GP抑制剂。他们的合成、模式绑定到变构AMP站点以及全科医生抑制体外数据显示。最有效的抑制剂被发现4 - [2,4-bis - (3-nitrobenzoylamino)苯氧基)邻苯二甲酸(4 j)和74海里的IC(50)值。这种化合物一起模拟进一步密切相关的酶动力学和在初级鼠肝细胞的特征。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4 - {2 - ((3-Nitrobenzoyl)氨基)苯氧基)邻苯二甲酸	糖原磷酸化酶、肌肉的形式	集成电路50 (nM)	900年	N /一个	N /一个	细节
Alvocidib	糖原磷酸化酶、肌肉的形式	集成电路50 (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节
cp - 320626	糖原磷酸化酶、肌肉的形式	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节