优化的5 -羟色胺双功能针对磷脂酶A2抑制剂和白三烯A4水解酶。
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孟H,刘Y,翟Y,赖L
优化的5 -羟色胺双功能针对磷脂酶A2抑制剂和白三烯A4水解酶。
欧元J地中海化学。2013年1月,59:160-7。doi: 10.1016 / j.ejmech.2012.10.057。Epub 2012年11月17日。
- PubMed ID
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23220644 (在PubMed]
- 文摘
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双功能针对磷脂酶抑制剂(2)(PLA(2))和白三烯(4)水解酶(LTA (4) H)可能平衡花生四烯酸(AA)的代谢网络和作为新的抗炎药物。在以前的研究中,我们发现多目标药物对AA代谢网络,其中dual-target抑制剂(JMC08-4)人类nonpancreatic分泌磷脂酶(2)(hnps-PLA(2))和人类白三烯(4)水解酶(LTA(4)高度差)。基于复合JMC08-4的结构,新dual-target抑制剂分子对接的帮助下设计的。在这份报告中,一系列的5 -羟色胺化合物合成;和大多数的这些标题化合物显示出更强力的抑制活性化合物JMC08-4在对这两种酶的体外生物测定。最好的抑制hnps-PLA(2)和(4)高度差LTA则IC(50)值为9.2 + / - 0.5妈妈和2.4 + / - 1.4妈妈,分别。