Neoflavonoids和tetrahydroquinolones癌症chemopreventive代理。

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Luqman年代,之一Meena,辛格P Kondratyuk TP,马勒勒,Pezzuto JM, Negi

Neoflavonoids和tetrahydroquinolones癌症chemopreventive代理。

化学生物药物洗脱支架。2012年10月,80 (4):616 - 24。doi: 10.1111 / j.1747-0285.2012.01439.x。Epub 2012 7月25。

PubMed ID

22726671 (在PubMed

]

文摘

几个内酯,lactam-based neoflavonoids和tetrahydroquinolones合成和评估癌症chemopreventive体外生物利用细胞和分子靶向性的研究,即NFkappaB、芳香化酶,醌还原酶1。这些类似物阻塞TNF-alpha-induced NFkappaB激活剂量依赖性的方式与集成电路(5)(0)值在0.11 - -3.2范围的妈妈。此外,化合物8抑制芳香化酶活动的集成电路(5)(0)值12.12妈妈,化合物10影响醌还原酶1感应(IR, 3.6;CD, 19.57妈妈)。Neoflavonoids 8和10表现出好的结果可以进一步优化改进的治疗资料。然而,调查的行为neoflavonoids tetrahydroquinolones,尤其是NFkappaB相关信号通路,芳香化酶抑制作用,诱导醌还原酶1表达,和体内研究提供新的见解癌症chemopreventive这些分子的能力。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
柚苷配基	细胞色素P450 19 a1	Ki (nM)	0.00109662	N /一个	N /一个	细节
柚苷配基	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	1.00 e + 03	N /一个	N /一个	细节