Pyrrolidinobenzoic酸流感病毒的神经氨酸酶抑制剂:疏水侧链型亚型选择性的影响。

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李Y, Silamkoti, Kolavi G,谅解备忘录L, Gulati年代,空气通用,Brouillette WJ

Pyrrolidinobenzoic酸流感病毒的神经氨酸酶抑制剂:疏水侧链型亚型选择性的影响。

Bioorg医疗化学。2012年7月15;20 (14):4582 - 9。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.05.001。2012年5月17日Epub。

PubMed ID

22677529 (在PubMed

]

文摘

神经氨酸酶(NA)中扮演着一个关键的角色在流感病毒的生命周期,是一种新的治疗目标。一系列的流感病毒神经氨酸酶抑制剂与pyrrolidinobenzoic酸支架包含亲脂性的侧链在C3位置合成和评价了流感病毒神经氨酸酶抑制活性。的大小和几何C3侧链已经被修改,以调查结构活性关系。结果表明,C3-side链的尺寸和几何形状是重要的对N1和N2的选择性抑制NA,重要的A型流感感染人的变异,包括高致命性禽流感。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
1 - [4-Carboxy-2 - (3-Pentylamino)苯基]5、5 ' di(羟甲基)Pyrrolidin-2-One	神经氨酸酶	集成电路50 (nM)	271000年	N /一个	N /一个	细节