基于结构的设计和合成2-benzylidene-benzofuran-3-ones flavopiridol模仿。

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Schoepfer J, Fretz H,乔杜里B,穆勒L, Seeber E,梅耶尔L, Lozach O, Vangrevelinghe E, Furet P

基于结构的设计和合成2-benzylidene-benzofuran-3-ones flavopiridol模仿。

J地中海化学。2002年4月25日,45 (9):1741 - 7。

PubMed ID

11960485 (在PubMed

]

文摘

设计并合成小说2-benzylidene-benzofuran-3-ones模仿flavopiridol,有序的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDKs),目前正在进行临床评价。底层设计概念以及合成及构效关系(CDKs 1、2和4酶化验)描述这些模仿。CDKs抑制剂1和2比flavopiridol更有效和选择性。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Alvocidib	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	220年	7.2	37	细节
Alvocidib	细胞周期蛋白依赖性激酶4	集成电路50 (nM)	400年	7.2	37	细节