1 h-pyrazolo [3、4 b]吡啶的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂:高度的2,6-Difluorophenacyl类似物。

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Misra RN,肖Hy,罗林斯DB,山W, Kellar KA, Mulheron詹,解雇JS, Tokarski JS,金博SD,韦伯斯特KR

1 h-pyrazolo [3、4 b]吡啶的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂:高度的2,6-Difluorophenacyl类似物。

地中海Bioorg化学。2003年7月21日,13 (14):2405 - 8。

PubMed ID

12824044 (在PubMed

]

文摘

结构活性的研究1 h-pyrazolo [3、4 b]吡啶1导致的发现有力CDK1 / CDK2选择性抑制剂21 h, bms - 265246 (CDK1 / cycB IC(50) = 6海里,CDK2 / cycE IC(50) = 9海里)。2,6-difluorophenyl替换是强力的抑制活性的关键。21 j的固态结构,必将CDK2密切di-fluoro模拟表明,与ATP嘌呤结合位点抑制剂存在重合,形成重要H-bonds Leu83蛋白骨干。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Alvocidib	细胞周期蛋白依赖性激酶1	集成电路50 (nM)	30.	8	30.	细节
Alvocidib	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	170年	8	30.	细节
Alvocidib	细胞周期蛋白依赖性激酶4	集成电路50 (nM)	One hundred.	8	30.	细节