新的强有力的prolyl肽链内切酶抑制剂:合成和构效关系的茚满和萘满衍生品及其类似物。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

田中Y,丹羽宇一郎年代,西冈H,山中T, Torizuka M, Yoshinaga K,小林N, Arai Ikeda Y, H

新的强有力的prolyl肽链内切酶抑制剂:合成和构效关系的茚满和萘满衍生品及其类似物。

J地中海化学。1994年6月24日,37 (13):2071 - 8。

PubMed ID

8027988 (在PubMed

]

文摘

新化合物合成了结构修改1 - (1 - (4-phenylbutanoyl) -L-prolyl]吡咯烷(suam - 1221,1)或1 - (1 - (benzyloxycarbonyl) -L-proly] prolinal (Z-Pro-prolinal 2)和测试对纯化prolyl体外抑制活性肽链内切酶(PEP)从狗的大脑。在一系列的化合物缺乏甲酰或含氰基的组,3 - [3 - ((S) 2 - (1、2、3, 4-tetrahydronaphthyl)乙酰基]- l - thioprolyl] thiazolidine(13)表现出一个大约20倍(IC50 = 2.3海里)效力而增加1。化合物有甲酸基或含氰基的组显示比那些缺乏更有效的抑制活性官能团。在所有化合物体外测试,1 - (1 - (2-indanylacetyl) -L-prolyl] prolinal (27), 1 - (1 - ((S) 2 - (1、2、3, 4-tetrahydronaphthyl)乙酰基)- l - prolyl] prolinal (29), 1 - (3 - ((S) 2 - (1、2、3, 4-tetrahydronaphthyl)乙酰基]-L-thioprolyl] p rolinal(30分)、(S) 2-cyano-1 - [2 - [(S) - 2 - (1、2、3, 4-tetrahydronaphthyl)乙酰基)- l - prolyl]吡咯烷(34),和(S) 2-cyano-1 - [3 - ((S) 2 - (1、2、3, 4-tetrahydronaphthyl)乙酰基)- l - thioprolyl]吡咯烷(35)显示一个约2倍(IC50全等0.5海里)效力而增加2。这些化合物的结构活性关系进行了讨论。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Z-Pro-Prolinal	Prolyl肽链内切酶	集成电路50 (nM)	1.1	N /一个	N /一个	细节