叶酸类似物。35。合成和生物评价1-deaza、3-deaza bridge-elongated N10-propargyl-5类似物,8-dideazafolic酸。

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李西南,Nair MG,爱德华兹DM, Kisliuk RL,戈蒙Y,开发本土知识,杜赫DS,汉弗莱斯J,史密斯门将,Ferone R

叶酸类似物。35。合成和生物评价1-deaza、3-deaza bridge-elongated N10-propargyl-5类似物,8-dideazafolic酸。

J地中海化学。1991年9月,34 (9):2746 - 54。

PubMed ID

1895294 (在PubMed

]

文摘

嘧啶环结构修改和制备过程,N10-bridge thymidylate区域合酶(TS)抑制剂N10-propargyl-5 8-dideazafolate (1;PDDF;CB 3717)、2-desamino-N10-propargyl-5 8-dideazafolate (2, DPDDF)和2-desamino-2-methyl-N10-propargyl-5 8-dideazafolate (3 DMPDDF)执行。的合成方法2-desamino-N10-propargyl-1 5 8-trideazafolate (4), 2-desamino-2-methyl-N10-propargyl-3, 5, 8-trideazafolate(5)和2-desamino-2-methyl-N10-propargyl-5 8-dideaza-1, 2-dihydrofolate(6)开发。bridge-extended类似物isohomo-PDDF(7)和isohomo-DMPDDF(8)包含一个额外的亚甲基组介于N10 1和3的苯基环,分别。所有新化合物被评估为抑制剂的TS和肿瘤细胞的生长的文化。选择类似物进行了测试folylpolyglutamate合成酶的底物(台塑)和显著的不同底物活动的观察在这些化合物中,表明经典抗嘧啶环的结构修改他们的polyglutamylation产生深远的影响。酶抑制数据证实,N1和N3-H嘧啶环是必不可少的有效的绑定quinazoline-type抗人类TS。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
10-Propargyl-5, 8-Dideazafolic酸	Thymidylate合酶	集成电路50 (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
10-Propargyl-5, 8-Dideazafolic酸	Thymidylate合酶	集成电路50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节