3 -(((芳氧基)烷基)piperidinyl) 1, 2-benzisoxazoles D2/5-HT2拮抗剂与潜在的非典型抗精神病药物的活动:抗精神病的iloperidone(惠普873)。

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Strupczewski JT, Bordeau KJ,蒋介石Y, Glamkowski EJ,康威PG, Corbett R,哈特曼HB, Szewczak先生,威尔莫特,Helsley GC

3 -(((芳氧基)烷基)piperidinyl) 1, 2-benzisoxazoles D2/5-HT2拮抗剂与潜在的非典型抗精神病药物的活动:抗精神病的iloperidone(惠普873)。

J地中海化学。1995年3月31日,38(7):1119 - 31所示。

PubMed ID

7707315 (在PubMed

]

文摘

一系列的3 -(((芳氧基)烷基)piperidinyl) 1, 2-benzisoxazoles合成和评估潜在的抗精神病D2/5-HT2拮抗剂。大多数这些化合物显示强大的antipsychotic-like活动在一个apomorphine-induced爬老鼠范式,许多人也显示中脑边缘活动,优惠的较弱的影响在一个apomorphine-induced机械重复模式。在受体结合分析,许多表现出适度的D2受体的亲和力,加上显著更大的亲和力5-HT2受体:属性时,被认为是必要的了。从本系列、复合45 1 - [4 - (3 - (4 - (6-fluoro-1 2-benzisoxazol-3-yl) 1 - piperidinyl]丙氧基]3-methoxyphenyl] ethanone (iloperidone,惠普873),进一步评价电池的体内和体外实验中。这种化合物显示出300倍力量抑制爬比机械重复的抑制或诱导木僵,当评估长期在一个电生理模型,45造成去极化的封锁A10区域的多巴胺神经元的老鼠大脑而不是在A9地区。此外,它表明积极的活动在社会互动模式,表明潜在功效对无社会性,精神分裂症的阴性症状的一个组成部分。在慢性体外研究中,45,类似于氯氮平,导致监管5-HT2受体但对D2受体的数量没有影响。复合45目前正在进行临床评价。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Iloperidone

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Iloperidone	多巴胺D2受体	集成电路50 (nM)	110年	N /一个	N /一个	细节