3,5-Disubstituted喹啉类药物作为小说c-Jun n端激酶抑制剂。

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江R,梅甘D,“陈W, Habel J,凌YY, LoGrasso P Kamenecka TM

3,5-Disubstituted喹啉类药物作为小说c-Jun n端激酶抑制剂。

地中海Bioorg化学。2007年11月15日,17 (22):6378 - 82。Epub 2007年8月26日。

PubMed ID
17911023 (在PubMed
]
文摘

小说的基于结构的设计和合成一系列c-Jun n端针对p38激酶(物)抑制剂选择性报道。3的独特结构,5-disubstituted喹啉类药物(2)从之前报道了4 - (2,7-phenanthrolin-9-yl)苯酚(1)。16 x射线晶体结构在JNK3揭示了一个意想不到的绑定模式这一新的支架与蛋白质。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
(9)- 4-Hydroxyphenyl 7-Phenanthroline 增殖蛋白激酶10 集成电路50 (nM) 590年 N /一个 N /一个 细节
N -(叔丁基)4 - 5 - (pyridin-2-ylamino) quinolin-3-yl benzenesulfonamide 增殖蛋白激酶10 集成电路50 (nM) 150年 N /一个 N /一个 细节