基于结构的解剖的自然产品cyclopentapeptide几丁质酶抑制剂argifin。

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安徒生OA, Nathubhai Dixon MJ, Eggleston IM,范Aalten DM

基于结构的解剖的自然产品cyclopentapeptide几丁质酶抑制剂argifin。

化学杂志。2008年3月,15 (3):295 - 301。doi: 10.1016 / j.chembiol.2008.02.015。

PubMed ID

18355729 (在PubMed

]

文摘

几丁质酶抑制剂有化疗的潜力作为杀菌剂,杀虫剂,和平喘药。自然产物cyclopentapeptide Argifin,竞争性抑制家族18几丁质酶在微摩尔的范围和显示广泛的底物摩尔模仿。为了映射这个大天然产物的活性片段,cyclopentapeptide是逐步切割下来四个线性肽和dimethylguanylurea,合成使用解决方案和固相多肽合成的结合。来自烟曲霉菌的肽片段抑制几丁质酶B1 (AfChiB1),人类chitotriosidase和几丁质酶活动从小鼠慢性哮喘模型肺匀浆,效能从高摩尔高微摩尔的抑制。x射线晶体分析chitinase-inhibitor复合体的构象透露,线性肽是非常相似的天然产品。引人注目的是,dimethylguanylurea碎片,代表只有四分之一的天然产品质量,发现港口所有重要的相互作用与蛋白质和结合异常高的效率。数据提供有用的信息,可能会导致药物样的一代,自然产品为基础的几丁质酶抑制剂。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
Endochitinase B1	Q873X9	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Argifin	Chitotriosidase-1	集成电路50 (nM)	4.50 e + 03	5.5	N /一个	细节