一系列新的强有力的羟吲哚CDK2抑制剂。

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Simcox我,六KC, shutt,罗文K, T·汤普森,陈Y, Kammlott U, DePinto W, Dunten P, Dermatakis

一系列新的强有力的羟吲哚CDK2抑制剂。

Bioorg地中海化学。2004年2月23日,14 (4):913 - 7。

PubMed ID

15012993 (在PubMed

]

文摘

一系列小说oxindole-type抑制剂CDK2杂原子取代的炔基根在c - 4位置描述。这些小说4-alkynyl-substituted抑制剂有优越的力量相对于母体化合物在自由酶和基于细胞的检测。CDK2在复杂的晶体结构与这些类似物之一是确定和提供洞察他们的力量增加。的生化评价代表导数也描述。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4 - ((3 r 4 s 5 r) 4-amino-3, 5-Dihydroxy-Hex-1-Ynyl) 5-fluoro-3 - [1 - (3-Methoxy-1h-Pyrrol-2-Yl)冰毒- (Z) -Ylidene] 1, 3-Dihydro-Indol-2-One	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	3	7.5	22	细节