蛋白激酶Cε调节gamma-aminobutyrate类型对乙醇和苯二氮卓类受体敏感通过磷酸化γ₂子单元。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

王气,歌曲,华莱士MJ, D,牛顿下午,麦克马洪T,周WH,张C, Shokat公里,扰乱RO

蛋白激酶Cε调节gamma-aminobutyrate类型对乙醇和苯二氮卓类受体敏感通过磷酸化γ₂子单元。

J生物化学杂志。2007年11月9日,282 (45):33052 - 63。Epub 2007年9月17日。

PubMed ID

17875639 (在PubMed

]

文摘

乙醇增强gamma-aminobutyrate (GABA)信号在大脑中,但其行为不一致在GABA (A)受体,特别是在低浓度达到社交饮酒。我们假定的ε同种型蛋白激酶C (PKCepsilon)调节乙醇GABA (A)受体的敏感性,老鼠缺乏PKCepsilon展示行为反应增加乙醇。我们开发了一个ATP analog-sensitive PKCepsilon突变选择性地抑制PKCepsilon的催化活性。我们使用此突变和PKCepsilon(- / -)小鼠确定PKCepsilon在丝氨酸磷酸化γ₂单元327,这个网站的磷酸化增强在alpha1beta2gamma2乙醇和苯二氮卓类受体的行为,这是最丰富的GABA (A)受体亚型在大脑中。我们的发现表明PKCepsilonγ₂的磷酸化调节GABA (A)受体的反应到特定的变构调节器,,特别是PKCepsilon呈现抑制这些受体敏感醉人的低浓度的乙醇。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
蛋白激酶Cε类型	Q02156	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bisindolylmaleimide我	蛋白激酶C极微小的类型	集成电路50 (nM)	3463年	N /一个	N /一个	细节