蛋白酶抑制剂和酰胺化水解酶,采用alpha-ketoheterocycle作为一个主要支持功能。

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Maryanoff,使用乔丹

蛋白酶抑制剂和酰胺化水解酶,采用alpha-ketoheterocycle作为一个主要支持功能。

Bioorg医疗化学。2008年2月15日,16日(4):1562 - 95。Epub 2007年11月6日。

PubMed ID

18053726 (在PubMed

]

文摘

本文回顾了科学文献上的应用alpha-ketoheterocycles强有力的酶抑制剂的发现。适度alpha-ketoheterocycle功能提供了一个亲电酮羰基与可调的反应性,以及酶活性部位的结构模板引入新的交互间隙。这种类型的一部分曾设计中一个重要的角色active-site-directed多种丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶抑制剂,和脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)。强有力的抑制剂已确定,尤其弹性蛋白酶,凝血酶,因素Xa,类胰蛋白酶,chymase,组织蛋白酶K,组织蛋白酶S, FAAH。例如,6 e是一个口服有效的人类中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂进入人类临床研究,52 h是一个人类chymase口服生物利用率抑制剂,和82米是一个FAAH抑制剂与体内endocannabinoid-enhancing活动。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2-Prolyl-5-Tert-Butyl——Oxadiazole (1、3、4)	脯氨酸iminopeptidase	Ki (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节