Dihydropyrrolopyrazole转化生长因子I型受体激酶域抑制剂:一种新型的苯并咪唑系列选择性与转化生长因子II型受体激酶和混合血统kinase-7。

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Dihydropyrrolopyrazole转化生长因子I型受体激酶域抑制剂:一种新型的苯并咪唑系列选择性与转化生长因子II型受体激酶和混合血统kinase-7。

J医学杂志。2006年3月23日,49 (6):2138 - 42。

PubMed ID

16539403 (在PubMed

]

文摘

小说dihydropyrrolopyrazole-substituted苯并咪唑合成和评价体外转化生长因子I型受体的抑制剂(及RI)及RII,和混合血统kinase-7 (MLK-7)。这些化合物被发现是有效的鉴定及RI抑制剂选择性和鉴定及RII MLK-7激酶。苯并咪唑衍生物8 b是活跃在体内目标(及RI)抑制试验。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4)- 3-Pyridin-2-Yl-1h-Pyrazol-4-Yl喹啉	鉴定及受体1型	集成电路50 (nM)	40	N /一个	N /一个	细节
(4)- 3-Pyridin-2-Yl-1h-Pyrazol-4-Yl喹啉	鉴定及受体1型	集成电路50 (nM)	81年	N /一个	N /一个	细节
(4)- 3-Pyridin-2-Yl-1h-Pyrazol-4-Yl喹啉	鉴定及受体1型	集成电路50 (nM)	59	N /一个	N /一个	细节