识别人类神经氨酸酶同功酶选择性抑制剂使用C4, C7-modified 2-deoxy-2, 3-didehydro-N-acetylneuraminic酸(DANA)类似物。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

张Y, Albohy,邹Y, Smutova V, Pshezhetsky AV,开罗连续波

识别人类神经氨酸酶同功酶选择性抑制剂使用C4, C7-modified 2-deoxy-2, 3-didehydro-N-acetylneuraminic酸(DANA)类似物。

J医学杂志。2013年4月11日,56 (7):2948 - 58。doi: 10.1021 / jm301892f。Epub 2013年3月26日。

PubMed ID

23530623 (在PubMed

]

文摘

在过去的二十年里,人类神经氨酸苷酶(人类唾液酸酶,hNEUs)被发现参与众多的生物学通路。这些酶的选择性和强有力的抑制剂的发展将提供糖生物学的关键工具,有助于避免不受欢迎的抗病毒药物的副作用,可能揭示新的小分子治疗人类癌症的目标。然而,因为活性部位高同源性的hNEU同功酶,进展甚微的设计和合成选择性抑制剂已经实现了。人类NEU3抑制剂的指导下我们之前的研究,我们设计了一系列的C4, C7-modified 2-deoxy-2类似物,3-didehydro-N-acetylneuraminic酸(DANA)和测试他们的完整的面板hNEU同功酶(NEU1、NEU2 NEU3, NEU4)。我们确定了与多达38倍选择性抑制剂的选择性NEU3和十二次NEU2超过所有其他的同功酶。我们还发现了目标化合物NEU2 NEU3和类似的效力。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2-deoxy-2, 3-dehydro-N-acetylneuraminic酸	Sialidase-2	Ki (nM)	5000年	N /一个	N /一个	细节
2-deoxy-2, 3-dehydro-N-acetylneuraminic酸	Sialidase-2	集成电路50 (nM)	90000年	N /一个	N /一个	细节