发展5-benzylpaullones paullone-9-carboxylic酸烷基酯的选择性抑制剂线粒体苹果酸脱氢酶(mMDH)。

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贝克尔,Kohfeld年代,雷德,Preu L,馅饼T, Wieking K, Ferandin Y, Knockaert M,梅耶尔L, Kunick C

发展5-benzylpaullones paullone-9-carboxylic酸烷基酯的选择性抑制剂线粒体苹果酸脱氢酶(mMDH)。

45欧元J地中海化学。2010年1月,(1):335 - 42。doi: 10.1016 / j.ejmech.2009.10.018。Epub 2009年10月14日。

PubMed ID

19906467 (在PubMed

]

文摘

一组paullones测试对线粒体苹果酸酶抑制活性(mMDH)作为生物抗增殖活动的目标。根据筛选结果,5-benzylpaullones paullone-9-carboxylic酸烷基酯是作为选择性mMDH抑制剂。新衍生品没有显示显著的抗增殖活动小组癌症细胞系上测试时,表明mMDH抑制小相关性的增长抑制paullones所致。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Alsterpaullone	细胞周期蛋白依赖性激酶1	集成电路50 (nM)	35	N /一个	N /一个	细节
Alsterpaullone	糖原合成酶激酶3β	集成电路50 (nM)	4	N /一个	N /一个	细节