选择性蛋白酪氨酸磷酸酶1 b抑制剂:针对第二phosphotyrosine结合位点与non-carboxylic acid-containing配体。

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选择性蛋白酪氨酸磷酸酶1 b抑制剂:针对第二phosphotyrosine结合位点与non-carboxylic acid-containing配体。

J地中海化学。2003年7月31日,46 (16):3437 - 40。

PubMed ID

12877578 (在PubMed

]

文摘

蛋白酪氨酸磷酸酶1 b (PTPase)(应用PTP1B)涉及作为一个关键的负调节胰岛素和瘦素信号级联。我们确定几个第二phosphotyrosine水杨酸的抗酸配体结合位点的应用PTP1B使用NMR-based筛查。基于结构的连接与催化定点oxalylarylaminobenzoic酸碱度药效团识别了一系列新颖的有效应用PTP1B抑制剂表现出3年来在高度同源的t细胞选择性PTPase比其他磷酸酶(TCPTP)和高选择性。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - [{4 - [(2 s) 2 - {((Allyloxy)羰基)氨基}3 - ({4 - [3-hydroxy-2 - (methoxycarbonyl)苯氧基]丁基}氨基)3-oxopropyl]苯基}(carboxycarbonyl)氨基)苯甲酸	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor 1型	Ki (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节