Heterocycle-based MMP抑制剂与P2的取代基。

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Heterocycle-based MMP抑制剂与P2的取代基。

Bioorg地中海化学。2001年4月23日,11(8):1009 - 13所示。

PubMed ID

11327577 (在PubMed

]

文摘

有效和选择性抑制基质金属蛋白酶是展示一系列sulfonamide-based异羟肟酸。杂环磺酰胺类的设计结合了六个或七人环中部P2的取代基可以修改。绑定交互的取代基在S2 '网站被认为有助于抑制对stromelysin效力高,collagenase-3和明胶酶A和B,并提供对collagenase-1和matrilysin选择性。x射线stromelysin抑制剂的结构复杂的获得提供见解的SAR和选择性趋势观察系列。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(1-Benzyl-3) - 4-Methoxy-Benzenesulfonyl 6-oxo-hexahydro-pyrimidine-4-carboxylic酸Hydroxyamide	Stromelysin-1	集成电路50 (nM)	3.1	N /一个	N /一个	细节