8-Substituted类似物3 - (3-cyclopentyloxy-4-methoxy-benzyl) 8-isopropyl-adenine:高度有效的和选择性PDE4抑制剂。

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怀特黑德JW,李医生,Gharagozloo P,而P,伽,Wintergerst P,史密斯D, McCoull W, Hachicha M,帕特尔,凯尔DJ

8-Substituted类似物3 - (3-cyclopentyloxy-4-methoxy-benzyl) 8-isopropyl-adenine:高度有效的和选择性PDE4抑制剂。

J医学杂志。2005年2月24日,48 (4):1237 - 43。

PubMed ID

15715490 (在PubMed

]

文摘

(3)- 3-Cyclopentyloxy-4-methoxy-benzyl 8-isopropyl-adenine V11294(1)已被确定为主要结构,选择性地抑制人类肺PDE4(436海里),也活跃在体外和体内的炎症模型。这里我们描述一系列的合成和药理高度有效的8 - [(benzyloxy)甲基]取代类似物,与效力范围10 - 300海里。此外,一些化合物显示有趣PDE4亚型特异性,例如,3-thienyl导数5 v,显示6 - 10 nM PDE4B效力,D3, D5和20 - 200倍的选择性和D2,分别。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b	Ki (nM)	1470年	8	22	细节