调查alkenyldiarylmethane非核苷逆转录酶抑制剂的潜在营phosphodiesterase-4B2抑制剂。

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卡伦博士张YF, Houslay MD,哈特曼TL,沃森公里,Buckheit RW Jr Pannecouque C, Cushman De Clercq E M

调查alkenyldiarylmethane非核苷逆转录酶抑制剂的潜在营phosphodiesterase-4B2抑制剂。

地中海Bioorg化学。2008年2月15日,18 (4):1530 - 3。doi: 10.1016 / j.bmcl.2007.12.015。Epub 2007年12月14日。

PubMed ID

18222088 (在PubMed

]

文摘

alkenyldiarylmethanes(亚当斯)目前正在调查HIV - 1非核苷逆转录酶抑制剂的潜在价值(NNRTIs)感染艾滋病毒和艾滋病的治疗。在这些研究过程中,许多亚当类似物已确定保护艾滋病毒感染细胞的细胞病变效应由一个未知的病毒,hiv - 1 RT-independent机制。由于磷酸二酯酶4家庭需要艾滋病毒感染,各种亚当斯PDE4B2的活动的影响研究,以确定亚当斯可能针对磷酸二酯酶。6个化合物的代表亚当类测试抑制PDE4B2营地水解的酶活性。四个亚当斯发现弱抑制剂PDE4B2和两个活动。实验结果符合抗病毒机制不包括抑制PDE4亚型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b	集成电路50 (nM)	105年	N /一个	N /一个	细节