的合成和生物活性pyrido [3 ', 2 ': 4、5] thieno (3 d)嘧啶4型磷酸二酯酶抑制剂。

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Taltavull J, Serrat J,格雷西亚J, Gavalda,安德烈斯M,科尔多瓦M, Miralpeix M, Vilella D, Beleta J,赖德H,页面L

的合成和生物活性pyrido [3 ', 2 ': 4、5] thieno (3 d)嘧啶4型磷酸二酯酶抑制剂。

J地中海化学。2010年10月14日,53(19):6912 - 22所示。doi: 10.1021 / jm100524j。

PubMed ID

20825218 (在PubMed

]

文摘

一系列pyrido [3 ', 2 ': 4、5] thieno (3 d)嘧啶(PTP)已被合成和测试为磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制剂在治疗哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)。本系列中结构活性关系,导致酶增加力量,。gem-dimethylcycloalkyl的一部分融合的吡啶环支架的证明是一个关键元素是为了得到更高的酶的亲和力。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b	集成电路50 (nM)	498年	N /一个	N /一个	细节
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 d	集成电路50 (nM)	70年	N /一个	N /一个	细节