小说imidazophenoxazine-4-sulfonamides:他们作为潜在的PDE4抑制剂的合成和评价。

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Reddy SV,饶通用,Kumar BV梅达CL, Deora GS, Kumar KS Parsa KV,伙计

小说imidazophenoxazine-4-sulfonamides:他们作为潜在的PDE4抑制剂的合成和评价。

Bioorg医疗化学。2013年4月1;(7):1952 - 63。doi: 10.1016 / j.bmc.2013.01.023。Epub 2013年1月26日。

PubMed ID

23415088 (在PubMed

]

文摘

许多小说imidazophenoxazine-4-sulfonamides被设计为潜在的PDE4抑制剂。这些化合物都是随时准备通过一个优雅的多步方法涉及的初始建设1-nitro-10H-phenoxazine环,然后融合咪唑环的关键步骤。这些化合物中有一些有前途的PDE4B和D抑制体外测试和良好的硅与这些蛋白质的相互作用。三种化合物表现出剂量依赖性抑制PDE4B IC50值为3.31 + / - 0.62,1.23 + / - 0.18和0.53 + / - 0.18妈妈。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b	集成电路50 (nM)	941年	N /一个	N /一个	细节