不同的新的选择性磷酸二酯酶4 d抑制剂作用于长,短,超短亚型。

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布鲁诺O, Romussi, Spallarossa Brullo C, Schenone年代,Bondavalli F, Vanthuyne N, Roussel C

不同的新的选择性磷酸二酯酶4 d抑制剂作用于长,短,超短亚型。

J地中海化学。2009年11月12日,52 (21):6546 - 57。doi: 10.1021 / jm900977c。

PubMed ID

19827751 (在PubMed

]

文摘

缺乏选择性抑制剂对长、短,或超短磷酸二酯酶(PDE4s)阻止人员仔细定义不同的酶亚型之间的联系,他们的大脑本地化和他们的角色在神经退行性疾病如阿尔茨海默病(AD)。在寻找新的治疗药物治疗记忆和学习障碍,我们合成新的rolipram相关PDE4抑制剂,它向长形式PDE4D3有选择性。第一个系列合成外消旋体,然后通过半制备高效液相色谱手性支持来解决。我们在此报告合成途径获得化合物1 a - c, 2 a - c, 3 a - c, 4 f, 5 a, b, 6 a, b, 7 a, b,手性分析研究解决化合物1 a - c, 2 a - c, 3 a - c,化合物1 c分子对接研究,生物结果SAR和一些注意事项,为结构提供一些见解和提示要求PDE4D亚型选择性和酶抑制。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 d	集成电路50 (nM)	550年	N /一个	N /一个	细节
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 d	Ki (nM)	300年	N /一个	N /一个	细节
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 d	集成电路50 (nM)	92年	N /一个	N /一个	细节
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 d	集成电路50 (nM)	400年	N /一个	N /一个	细节
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 d	集成电路50 (nM)	910年	N /一个	N /一个	细节
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 d	Ki (nM)	490年	N /一个	N /一个	细节
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 d	集成电路50 (nM)	1170年	N /一个	N /一个	细节
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 d	Ki (nM)	930年	N /一个	N /一个	细节