发现和改进一个新的结构类的强有力的肽deformylase抑制剂。

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Boularot, Giglione C,小S,杜洛克猪Y,阿尔维斯de Sousa R,们V, Cresteil T, Dardel F,玆哲我Meinnel T

发现和改进一个新的结构类的强有力的肽deformylase抑制剂。

J医学杂志。2007年1月11日,50 (1):10 - 20。

PubMed ID

17201406 (在PubMed

]

文摘

迫切需要新类的抗生素来对抗病原体耐药性的增加水平。肽deformylase (PDF)最初被选为一个特定的细菌的目标,但人类的同系物,导致细胞死亡的抑制,最近被发现。我们开发了一个使战略选择高效的较低的化合物对人类的PDF抑制作用。我们选择一个新的支架体外,人类和细菌之间的歧视pdf。分析结构活性关系的识别有效的抗生素,如2 - (5-bromo-1H-indol-3-yl) -N-hydroxyacetamide (6 b)与以前相同的体内作用方式确定PDF抑制剂但没有这些抑制剂在人类细胞凋亡的影响。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - [(Formyl-Hydroxy-Amino)甲基][1 - (2-Hydroxymethyl-Pyrrolidine-1-Carbonyl) 2-methyl-propyl]庚酸酰胺	肽deformylase,线粒体	集成电路50 (nM)	600年	N /一个	N /一个	细节