小说功能M1选择性毒蕈碱的受体激动剂。2。合成和构效关系的3-pyrazinyl-1 2 5 6-tetrahydro-1-methylpyridines。分子模型M1药效团的建设。

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沃德JS,梅里特L Klimkowski VJ、羊肉ML,米奇•CH Bymaster FP,索耶B,香农,奥尔森PH值,欧诺瑞T, et al。

小说功能M1选择性毒蕈碱的受体激动剂。2。合成和构效关系的3-pyrazinyl-1 2 5 6-tetrahydro-1-methylpyridines。分子模型M1药效团的建设。

J地中海化学。1992年10月30日,35 (22):4011 - 9。

PubMed ID

1433209 (在PubMed

]

文摘

一系列的3 - (3-substituted-pyrazinyl) 1、2、5, 6-tetrahydro-1-methylpyridines合成和发现高亲和力中央毒蕈碱的受体。这些化合物的抑制电刺激抽搐的天竺鼠输精管表明,化合物M1受体激动剂。M1受体激动剂活性与侧链的长度与吡嗪环,与获得的最大活动被hexyloxy侧链。(hexyloxy)吡嗪3 f缺乏M2受体激动剂活性没有影响豚鼠心房和也相对缺乏M3受体激动剂活动由其缺乏tremorogenic和sialogogic小鼠的影响。比较这些吡嗪和相关的M1受体激动剂疗效1,2,5-thiadiazoles和1,2,5-oxadiazoles建议M1功效与静电势的大小位于各自的氮杂环化合物。杂原子直接相连的3位置吡嗪或1、2,5-thiadiazole杂环明显影响了M1功效的化合物确定积极良好矫形器的旋转键连接tetrahydropyridyl环和杂环。beplayapp三维模型M1-activating药效团提出了基于计算的模型研究和毒蕈碱的药效团提出的舒尔曼。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
槟榔碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	集成电路50 (nM)	545年	N /一个	N /一个	细节