1-azabicyclic化合物的合成和体外结合亲和力毒蕈碱的配体。

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Cha JH,曹y, Pae, Koh HY,宋D,香港司法院、李E,崔KI

1-azabicyclic化合物的合成和体外结合亲和力毒蕈碱的配体。

地中海Bioorg化学。2001年11月5;11 (21):2855 - 7。

PubMed ID

11597415 (在PubMed

]

文摘

2和3,两个系列化合物的合成及其结合亲和力评估人类重组毒蕈碱的M(1)受体亚型在CHO细胞表达。比较他们的结合亲和力NMS结合位点和Oxo-M绑定网站,他们认为作为受体激动剂。特别是,化合物2 e是一个很好的配体受体激动剂的结合位点的IC(50) 23海里,代表超过1585倍比对手绑定网站绑定。

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
槟榔碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	集成电路50 (nM)	115年	N /一个	N /一个	细节
槟榔碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	集成电路50 (nM)	115500年	N /一个	N /一个	细节