开发新的羧基功能化propargylglycines酸碱度MMP抑制剂来自。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Natchus毫克,Bookland RG Laufersweiler MJ, Pikul年代,Almstead NG De B, Janusz MJ,谢长廷LC,顾F, Pokross我,帕特尔VS, Garver SM,彭SX,分支TM,国王SL,贝克TR, Foltz DJ,蜂蜜通用电气

开发新的羧基功能化propargylglycines酸碱度MMP抑制剂来自。

J地中海化学。2001年3月29日,44 (7):1060 - 71。

PubMed ID

11297453 (在PubMed

]

文摘

一系列的羧酸是准备从propargylglycine脚手架和测试效果,基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂。详细特区内四种酶的系列报道MMP的家庭。对collagenase-3抑制剂通常是有效的(MMP-13)和白明胶酶(MMP-2),虽然他们幸免collagenase-1(金属蛋白酶- 1),只有适度抑制stromelysin (MMP-3)。复合40代表一个典型的抑制的一种化合物与合理的效力。需要引入极性基团以生成抑制剂可接受的水溶性,这常常导致63年复合失去效力。高血清蛋白结合被证明是一个困难的障碍与许多化合物如48显示绑定> 99%。一些化合物如64显示大约90%绑定,但是没有可靠的方法被发现设计与低分子蛋白质绑定。最后,选择数据对这些化合物的药代动力学行为。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
r2 -{(4甲氧基(1,1’联苯)4-yl]磺酰}-Amino-6-Methoxy-Hex-4-Ynoic酸	Stromelysin-1	集成电路50 (nM)	4090年	N /一个	N /一个	细节