修改的n端peptidomimetic蛋白酪氨酸磷酸酶1 b(应用PTP1B)抑制剂:识别和细胞活性类似物。

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拉森SD,史蒂文斯FC,林德伯格TJ·博德纳尔点,奥沙利文TJ, Schostarez HJ Palazuk BJ, Bleasdale我

修改的n端peptidomimetic蛋白酪氨酸磷酸酶1 b(应用PTP1B)抑制剂:识别和细胞活性类似物。

地中海Bioorg化学。2003年3月10日;13 (5):971 - 5。

PubMed ID

12617932 (在PubMed

]

文摘

低分子量化合物peptidomimetic基于O-malonyl酪氨酸和O-carboxymethyl水杨酸是应用PTP1B的强有力的抑制剂。修改的氨基端Boc-Phe一半是为了改善进行物理化学性质,实现细胞的活动。虽然板式换热器最终被证明是最优n端氨基酸,中银集团几个可行的替代品,其中两个提供类似物,有效地提高刺激2-deoxyglucose的16种细胞。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
((N) - 3-Carboxypropanoyl -L-phenylalanyl-3-carboxy-O) -羧甲基-N-pentyl-L-tyrosinamide	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor 1型	Ki (nM)	220年	N /一个	N /一个	细节