口服活性组织因子/因子VIIa抑制剂的剂量依赖性抗血栓活性,而不伴随出血倾向的增强。

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格罗布克·兹宾登K,班纳DW,希尔珀特K,希姆伯J,莱夫T,里德尔MA,斯塔尔M,特肖普TB,奥布斯-桑德U

口服活性组织因子/因子VIIa抑制剂的剂量依赖性抗血栓活性,而不伴随出血倾向的增强。

生物组织医学化学。2006年8月1日;14(15):5357-69。Epub 2006年4月18日

PubMed ID
16621574 (PubMed视图
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摘要

一种高效和选择性的组织因子/因子VIIa抑制剂的发现被描述。在豚鼠口服其双前药后,在已建立的动脉血栓形成模型中观察到剂量依赖的抗血栓作用,而不延长出血时间。将这种选择性抑制剂的药效学特性与混合因子VIIa/ Xa抑制剂的行为进行了比较。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
(2 r) -({4 -(氨基(亚氨基的)甲基)苯基)氨基){5-ETHOXY-2-FLUORO-3 - [(3 r) -TETRAHYDROFURAN-3-YLOXY]苯基}ACETICACID 凝血因子VII Ki (nM) 81 7.8 22 细节