设计小3-aryl-6-amino-triazolo (4 3 b)哒嗪Pim-1激酶的抑制剂。

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灰色R,皮尔斯AC,比米吉瓦,雅各布斯博士穆迪CS,绿色条线上R, Mohal N, J

设计小3-aryl-6-amino-triazolo (4 3 b)哒嗪Pim-1激酶的抑制剂。

地中海Bioorg化学。2009年6月1;19(11):3019 - 22所示。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.04.061。Epub 2009 4月20。

PubMed ID

19414255 (在PubMed

]

文摘

一系列取代3-aryl-6-amino-triazolo (4 3 b)哒嗪被确定为高度选择性Pim-1激酶的抑制剂。初步探索确定化合物24强,选择性抑制剂,有限的效用,可怜的溶解性和渗透性。理解不同寻常的磷酸腺苷的Pim激酶和x射线晶体化合物24数据导致这类抑制剂的设计改进。这导致复合29,选择性、可溶性和Pim-1透水抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(6)- 5-BROMO-2-HYDROXYPHENYL 2-oxo-4-phenyl-1 2-DIHYDROPYRIDINE-3-CARBONITRILE	丝氨酸/ threonine-protein激酶pim-1	集成电路50 (nM)	50	N /一个	N /一个	细节
IMIDAZOPYRIDAZIN 1	丝氨酸/ threonine-protein激酶pim-1	集成电路50 (nM)	61年	N /一个	N /一个	细节
N-cyclohexyl-3 - [3 - (trifluoromethyl)苯基][1、2、4]triazolo pyridazin-6-amine (4 3 b)	丝氨酸/ threonine-protein激酶pim-1	Ki (nM)	11	N /一个	N /一个	细节