光化学制备包含tetracycle吡啶酮:木菠萝蛋白质激酶抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

汤普森我,Cubbon RM,卡明斯RT,柳条LS, Frankshun R,坎宁安BR,卡梅伦点,Meinke PT,大楼N,翁Y, DeMartino农协

光化学制备包含tetracycle吡啶酮:木菠萝蛋白质激酶抑制剂。

Bioorg地中海化学。2002年4月22日,12(8):1219 - 23所示。

PubMed ID

11934592 (在PubMed

]

文摘

Jak3是一种蛋白质酪氨酸激酶与共享γ链相关联的细胞因子受体IL2 IL4, IL7 IL9,使用IL13。我们发现一个pyridone-containing tetracycle(6)可能准备从三代的咪唑(5)在高收益通过辐照> 350海里。化合物6抑制Jak3 K (I) = 5海里;它也抑制木菠萝家人Tyk2 Jak2和IC (50) = 1 nM和小鼠Jak1with IC(50) = 15海里。化合物6进行了检测,作为一个21个其他蛋白激酶的抑制剂;它抑制这些激酶与IC(50)从130纳米到10 microM >。化合物6块IL2和IL4依赖CTLL细胞的增殖,抑制磷酸化的STAT5(体内的木菠萝家族基质)以西方墨点法。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2-tert-butyl-9-fluoro-1, 6-dihydrobenzo [h]咪唑并[4,五楼]isoquinolin-7-one	Non-receptor酪氨酸受体激酶TYK2	集成电路50 (nM)	1	N /一个	N /一个	细节
2-tert-butyl-9-fluoro-1, 6-dihydrobenzo [h]咪唑并[4,五楼]isoquinolin-7-one	酪氨酸受体激酶JAK2	集成电路50 (nM)	1	N /一个	N /一个	细节
2-tert-butyl-9-fluoro-1, 6-dihydrobenzo [h]咪唑并[4,五楼]isoquinolin-7-one	酪氨酸受体激酶JAK3	集成电路50 (nM)	5	N /一个	N /一个	细节