Jak1有主导作用在Jak3通过gammac-containing细胞因子受体信号转导。

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汗C, Rolvering C, Raulf F,卡普米,德鲁克P, Thoma G,代表我,Zerwes HG

Jak1有主导作用在Jak3通过gammac-containing细胞因子受体信号转导。

化学杂志。2011年3月25日,18(3):314 - 23所示。doi: 10.1016 / j.chembiol.2011.01.012。

PubMed ID

21439476 (在PubMed

]

文摘

遗传Jak3不足导致废除信号转导通过常见的γ链(gammac),因此免疫缺陷表明特定的抑制Jak3激酶可能导致免疫抑制。通过gammac-containing受体Jak1和Jak3合作信号。但出乎意料的是,Jak3-selective抑制剂在废除比pan-Jak STAT5磷酸化抑制剂效率较低。因此我们探索Jak1和Jak3激酶功能角色的信号使用重组系统。激酶的存在Jak1但不是激酶Jak3导致完全废除STAT5磷酸化。“analog-sensitive”的特定抑制突变AS-Jak1但不是AS-Jak3 ATP-competitive模拟1 nm-pp1废除- 2信号,与选择性Jak3抑制剂确凿的数据。Jak1因此扮演着主导的角色在Jak3和这些数据挑战认为选择性ATP-competitive Jak3激酶抑制剂将是有效的。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2-tert-butyl-9-fluoro-1, 6-dihydrobenzo [h]咪唑并[4,五楼]isoquinolin-7-one	酪氨酸受体激酶JAK3	集成电路50 (nM)	41	7.5	30.	细节