CK2alpha和CK2alpha子单元有不同的敏感性,4、5、6,7-tetrabromo, 4, 5, 6, 7-tetraiodo-1H-benzimidazole衍生品。

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Janeczko M, Orzeszko Kazimierczuk Z, Szyszka R -拜尔

CK2alpha和CK2alpha子单元有不同的敏感性,4、5、6,7-tetrabromo, 4, 5, 6, 7-tetraiodo-1H-benzimidazole衍生品。

欧元J地中海化学。2012年1月,47 (1):345 - 50。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.11.002。Epub 2011年11月13日。

PubMed ID

22115617 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是测试一系列tetrahalogenobenzimidazoles的抑制活动,其中包括许多新颖的衍生品,个人人类CK2的催化亚基。4、5、6,7-tetrabromo, 4, 5, 6,和7-tetraiodo-1H-benzimidazoles N(1) -和2-S-carboxyalkyl衍生品对这两种单元显示有效的抑制活性。CK2alpha”是6倍比CK2alpha敏感研究化合物。iododerivatives调查显示,在大多数情况下,比各自的溴化副产品更强的抑制性能,但显示相当大的依赖的差异蛋白质底物使用。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
二甲基- (4、5、6,7-TETRABROMO-1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)胺	酪蛋白激酶ⅱα亚基	Ki (nM)	97年	N /一个	N /一个	细节
二甲基- (4、5、6,7-TETRABROMO-1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)胺	酪蛋白激酶ⅱα亚基	Ki (nM)	139年	N /一个	N /一个	细节