合成和评价小说1 - (2-acylhydrazinocarbonyl) -cycloalkyl甲酰胺作为interleukin-1beta转换酶抑制剂(冰)。

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合成和评价小说1 - (2-acylhydrazinocarbonyl) -cycloalkyl甲酰胺作为interleukin-1beta转换酶抑制剂(冰)。

Bioorg地中海化学。2006年8月15日,16日(16):4233 - 6。Epub 2006年6月16日。

PubMed ID

16782334 (在PubMed

]

文摘

新1 - (2-acylhydrazinocarbonyl) cycloalkyl酰胺被设计成peptidomimetic interleukin-1beta转换酶抑制剂(冰)。短的合成开发和适度的冰抑制剂被确定(IC(50)值< 100海里)。大部分的例子是冰和选择性合成相关的半胱氨酸蛋白酶caspase-3 caspase-8,尽管几双作用抑制剂的冰和caspase-8被确定。几个冰更有效抑制剂也显示在整个细胞抑制IL-1beta生产试验(IC(50) < 500海里)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Pralnacasan	Caspase-1	集成电路50 (nM)	3.6	N /一个	N /一个	细节