合成和评价thiazepines interleukin-1beta转换酶抑制剂(冰)。

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合成和评价thiazepines interleukin-1beta转换酶抑制剂(冰)。

地中海Bioorg化学。2006年9月15日,16日(18):4728 - 32。Epub 2006 7月25。

PubMed ID

16870441 (在PubMed

]

文摘

一系列的单环thiazepine interleukin-1beta转换酶抑制剂(ICE)从商用八步反应合成中间体。体外生物评价显示,thiazepines冰适度有效的抑制剂,与最活跃的化合物表现出30 nM的IC50值一个酶抑制试验。这个类的化合物具有良好的选择性和相关酶caspase-3 caspase-8。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Pralnacasan	Caspase-1	集成电路50 (nM)	3.6	N /一个	N /一个	细节