2 - (Quinazolin-4-ylamino) -[1,4]苯醌作为共价结合,不可逆抑制剂的血管内皮生长因子受体2的激酶结构域。

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Wissner,弗洛伊德MB,约翰逊BD,弗雷泽H,英格尔斯C, Nittoli T, Dushin RG, Discafani C, Nilakantan R,马里尼J,拉维M,张K,谭X,周报,穆Annable T, Siegel MM, Loganzo F

2 - (Quinazolin-4-ylamino) -[1,4]苯醌作为共价结合,不可逆抑制剂的血管内皮生长因子受体2的激酶结构域。

J地中海化学。2005年12月1日,48 (24):7560 - 81。

PubMed ID

16302797 (在PubMed

]

文摘

一系列2 - (quinazolin-4-ylamino) -[1,4]苯醌衍生物,函数作为青蒿素共价结合,不可逆抑制剂激酶结构域的血管内皮生长因子受体2 (VEGFR-2)由硝酸铵铈氧化替代(2,5-dimethoxyphenyl) (6 7-disubstituted-quinazolin-4-yl)胺和氯原子的位移代替2-chloro-5 - (6 7-disubstituted-quinazolin-4-ylamino)[1,4]苯醌和各种胺类、苯胺类、酚类、醇类。酶进行了研究在缺乏谷胱甘肽的存在和等离子体。几个化合物抑制VEGF-stimulated自身磷酸化在完整细胞。的反应动力学实验研究选择对谷胱甘肽抑制剂。反应活性与LUMO能量计算的平均个人矫形器的加权的波尔兹曼分布。这些结果与分子生物观察建模被用来合理化。这些化合物像non-ATP-competitive抑制剂。明确的证据,从质谱研究,表明这些抑制剂形成共价相互作用与半胱氨酸- 1045。本系列的一个成员显示抗癌活性的体内模型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vatalanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	6308.1	N /一个	N /一个	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	138年	N /一个	N /一个	细节