小说尿嘧啶核苷酸的合成和效力和衍生品和P2Y2 P2Y6受体受体激动剂。

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Ko H,卡特RL, Cosyn L, Petrelli R,德卡斯特罗年代,Besada P,周Y, Cappellacci L, Franchetti P,假肢。M, Van Calenbergh年代,硬化TK,雅各布森KA

小说尿嘧啶核苷酸的合成和效力和衍生品和P2Y2 P2Y6受体受体激动剂。

Bioorg医疗化学。2008年6月15日,16日(12):6319 - 32。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.05.013。2008年5月9日Epub。

PubMed ID

18514530 (在PubMed

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文摘

尿嘧啶磷酸,和不同的半个尿嘧啶分子核糖核苷酸的结构在人类P2Y受体激动剂评价活动(2),P2Y(4),和P2Y受体(6)。2-thio修改,发现以前提高P2Y受体(2)效力,可以结合其他有利的修改产生新颖的分子表现出高的效能和受体选择性。Phosphonomethylene桥梁引入UDP的稳定的类似物,UTP,尿嘧啶二核苷酸显著降低效力。截断的二核苷酸的P2Y受体激动剂受体(2),(4)糖的形式,显示终端尿嘧啶环不是必不可少的温和力量在这个受体,并观察到特定的SAR模式在这个分子的末端。主要化合物在本研究报告包括9α,beta-methylene-UDP,一个P2Y受体(6)受体激动剂;30日,(4)苯基酯和34岁(4)-[1]葡萄糖,选择性P2Y受体(2)受体激动剂;dihalomethylene膦酸酯类似物16和41岁的选择性P2Y受体受体激动剂(2);43岁的2-thio模拟INS37217 (P (1) - (uridine-5) - P (4) - (2 ' -deoxycytidine-5) tetraphosphate),一个强有力的和选择性P2Y受体激动剂(2)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Denufosol	P2Y purinoceptor 2	EC 50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节